ERRa_PROTAC（Cpd11，D1oonM=40%）蛋白降解活性随着Linker的增长而减弱。Linker = -(CHz)s-的化合物13d在浓度30 nM时能够降解58%的蛋白，浓度为100 nM时能够降解78%的ERRα蛋白，其降解活性不如 13c。Linker = -(CHz)z-的13f，100 nM的浓度仅能降解9%的蛋白。而 linker为-((CHz)zO):CHCH-的化合物13j几乎没有任何ERRα蛋白降解活性。以上证明linker长度为四个亚甲基时，分子能够与ERRα蛋白以及E3泛素连接酶形成最为稳定的三元复合物，因此降解活性最强，长度增长或缩短都会影响三元复合物的形成，降低降解活性。Linker =-(CH2)zOCH-的化合物13g在浓度为30 nM时实现了79%ERRα蛋白的降解，其降解活性与化合物13c相当。因此，在 linker长度不变的情况下，linker组成的变化也不会影响降解活性。

 

产品名称：MAC glucuronide linker-1、

英文名称：MAC glucuronide linker-1、

状态：固体/粉末/溶液、

产品规格：mg、

保存：冷藏、

储藏条件：-20℃、

储存时间：1年、

用途：科研、

温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验

产品名称：MAC glucuronide linker-2、

英文名称：MAC glucuronide linker-2、

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储存时间：1年、

用途：科研、

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编辑：Qiyue hao，2022年12月2日，该产品仅用于科研，不可用做其他用途，如因违反而产生不良后果，皆与本公司无关。