历史

1864年巴比妥酸 2,4,6-三羟基嘧啶, 丙二酰脲 “芭芭拉的尿酸”

巴比妥酸是一种有机化合物，化学式为C4H4N2O3，它由德国化学家阿道夫·冯·拜尔在研究尿酸时发现。巴比妥酸的德语名称“Barbitursäure”衍生自拜尔的爱人芭芭拉（Babara）。
拜尔从尿中提取得到巴比妥酸。贝耶尔在研究中需要大量的纯净的尿，当时拜尔热恋中的女友是慕尼黑咖啡馆的女招待芭芭拉小姐。芭芭拉热情支持拜尔的工作，并多次提供自己的尿液供拜尔研究，后来获得成功。拜尔将从尿液中提取出来的一种白色结晶取名为“巴比妥”，在德语中，巴比妥的含义是“芭芭拉的尿酸”。
巴比妥酸最初由阿道夫·冯·拜尔通过二溴巴比妥酸和氰化氢反应得到，后来他发表了二溴巴比妥酸经钠汞齐和碘化氢的还原法。

现在常用的方法是通过丙二酸二乙酯与尿素在乙醇钠催化下的缩合反应来制备

以丙二酸二乙酯、溴乙烷和尿素为原料，在乙醇钠溶液中，在50～60℃下，与溴乙烷反应，生成二乙基丙二酸二乙酯，然后升温至80℃，加入尿素，反应完成后，冷却，过滤，溶于热水，脱色，加盐酸酸化后，冷却析出结晶，进一步在丙酮中精制或在水中重结晶制得.

1904年，二乙基巴比妥酸

拜耳公司将二乙基巴比妥酸投入市场，商品名定为佛罗拿。巴比妥类药物迅速成为当时最为有效的催眠药。

1912年苯巴比妥（Phenobarbital）

拜耳公司于1912年生产，巴比妥类安眠药是巴比妥酸的衍生物，包括巴比妥、苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、戊巴比妥等。

1、镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；
2、催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；
3、抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥；
4、抗癫痫：用于癫痫大发作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持续状态；
5、麻醉前给药；
6、与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；
7、治疗新生儿高胆红素血症。

纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。

1955年地西泮（Diazepam）

罗氏制药的药剂师Leo Sternbach试图合成一类新的代替巴比妥类的药物，然而项目进展艰难，他迟迟没能获得预期产物也就停止了进一步研究。两年后，实验室助手在清理实验室时发现了这些“失败”的化合物并决定测试一下化合物的活性。尽管实验助手并没有抱什么希望，可测试结果非常令人满意，其中的某个副产物具有良好的镇静作用。