急性哮喘和慢性哮喘
支气管哮喘属于慢性病。
急性哮喘指支气管哮喘的急性发作,一般在凌晨4点~7点间发作,伴有咳嗽、咳痰、胸闷、气喘和哮鸣音。(用短效、能快速起效的药物治疗,沙丁胺醇喷雾剂(β2受体激动药)或是辅舒酮喷雾剂(糖皮质激素药))
慢性哮喘就是急性哮喘的长期存在,有常发作症状。
平喘药的发展史:
1965年从植物提取的色甘酸钠,作为第一个预防哮喘的药物。
60年代想继开发的β2受体激动药(沙丁胺醇),有更高的选择性。
70年代开发的局部抗炎,可吸入的糖皮质激素类抗炎药(辅舒酮)。
1、肾上腺素受体激动药
①非选择性β2受体激动药(麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素)
②选择性β2受体激动药(沙丁胺醇)
药理机制
β受体激活后,激活支气管平滑肌细胞内的腺苷酸环化酶,使cAMP含量增高,....达到松弛支气管平滑肌。
同时抑制肥大细胞和中性粒细胞释放炎症介质(组胺,白三烯)
沙丁胺醇的临床应用
气雾剂可以控制急性哮喘发作。
口服剂可以预防哮喘的发作。
沙丁胺醇的不良反应
心率加快,心悸、肌震颤,出现耐药性。
2、M胆碱受体的阻断药--异丙托溴铵
药理机制:
属于阿托品的延生药物,主要是阻断M3受体,使细胞内cGMP的合成减少,减弱血管扩张和支气管痉挛。
临床应用:
主要用于治疗慢性阻塞性肺部疾病,对平喘效果不佳。
不良反应:
口岸舌燥,可能会有溃疡。
3、磷酸二酯酶抑制药--氨茶碱
药理机制(有很多):
①:通过抑制磷酸二酯酶活性,减少其对cAMP的水解,cAMP含量增加,舒张平滑肌、
②:可以促进内源性的儿茶酚胺类药物(去甲肾和肾上腺素)的释放,兴奋β2受体。
【......】
临床应用(急性、慢性都OK):
可以用于急性支气管哮喘发作,喘息性支气管炎,慢性阻塞性肺疾病,心源性哮喘。
不良反应(比较严重,剂量过大会出人命,退位为二线药):
失眠、心悸、心律失常、消化系统功能不全(肝、胃肠道)、泌尿系统功能不全(肾)、甲状腺功能亢进。
静脉推注,用量过大会发生急性中毒死亡。
PS:规格上是0.1g每片,一个70kg的成年人(像我),一天可以承受的药量是0.5*70=350mg, 就是0.35g,就是3片半。
PPT里说,一个一岁半的男孩(体重未知)静脉推注2.5g后中毒死掉了(凸(艹皿艹 ),25片打进血管里了)
4、肾上腺皮质激素(一线药)
药理机制(可以和β受体激动药联用):
①抑制多种炎症细胞(肥大细胞,嗜碱性粒细胞)的活性。
②抑制多种炎症介质(组胺、白三烯)的释放。
③增强气道对儿茶酚胺类的敏感性。
临床应用(可以先喷,再吃点氨茶碱或沙丁胺醇):
糖皮质类激素全身给药(口服、静脉注射)会出现很多不良反应。现在主要是气雾剂的局部给药。
主要是用于已经发作的哮喘和重症哮喘。
不良反应(用后要漱口):
会出现口腔真菌感染,喉头水肿,用后要漱口。
5、抗白三烯药物--孟鲁司特
药理机制:
抑制白三烯和受体结合,减弱炎症反应。
临床应用:
用于15岁及以上的哮喘患者,长期用药,减轻季节性过敏性鼻炎导致的哮喘。
可以和其他药物联用。