Angiopep-2；脑靶向多肽；TFFYGGSRGKRNNFKTEEY；CAS:906480-05-5

news2024/9/20 20:31:11

【Angiopep-2简介】

Angiopep-2是一种由19个氨基酸组成的多肽，它能够与低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1）特异性结合，通过内吞方式进入脑组织。这种多肽因其与LRP1的亲和力以及对血脑屏障的穿透能力而受到广泛关注，被认为是一种潜在的药物递送载体。将Angiopep-2与药物或纳米颗粒结合，可以通过LRP1介导的内吞作用将药物递送到中枢神经系统，用于治疗脑部疾病，如脑肿瘤和神经退行性疾病。

【中文名称】脑靶向多肽Angiopep-2

【英文名称】Angiopep-2

【分子式】C104H149N29O31

【分子量】2301.47

【单字母】NH2- TFFYGGSRGK RNNFKTEEY -COOH

【三字母】NH2- Thr - Phe - Phe - Tyr - Gly - Gly - Ser - Arg - Gly - Lys - Arg - Asn - Asn - Phe - Lys - Thr - Glu - Glu - Tyr -COOH

【结构式】

【理化性质】

Number of residues:	19
Molecular weight:	2301.47 g/mol
Extinction coefficient:	2560 M-1cm-1
Iso-electric point:	pH 9.91
Net charge at pH 7:	2
Estimated solubility:	Good water solubility.

【Angiopep-2修饰的纳米递药系统在胶质瘤治疗中的优势】

①提高药物渗透性：Angiopep-2是一种小分子肽，能够特异性地结合脑内低密度脂蛋白受体（LRP-1），这些受体在血脑屏障中高表达。通过这种相互作用，Angiopep-2修饰的纳米递药系统能够更有效地穿越血脑屏障，直接向胶质瘤细胞递送药物。

②减少系统性副作用：由于药物直接作用于肿瘤部位，而非全身循环，因此可以降低对正常组织的毒性，减少系统性副作用，改善患者的生活质量。

③增强药物疗效：纳米载体可以保护药物免受降解，并可能实现药物的缓释，从而在肿瘤微环境中维持有效浓度，增强抗肿瘤效果。

④靶向性：Angiopep-2的高亲和力结合使得纳米递药系统具有较高的靶向性，有助于提高药物在肿瘤细胞中的积累，同时减少对非靶标细胞的影响。

⑤多模式治疗潜力：纳米递药系统可以负载多种药物，包括化疗药物、小干扰RNA (siRNA)、基因治疗载体等，为胶质瘤的综合治疗提供可能。

【Angiopep-2的临床研究领域】

①脑肿瘤治疗：Angiopep-2被研究作为药物载体，用于提高药物穿越血脑屏障的能力，从而更有效地治疗脑肿瘤。例如，SNG1005（也称为ANG1005）是一种由紫杉醇分子与Angiopep-2结合形成的偶联物，正在进行III期临床研究，用于治疗脑转移瘤、胶质母细胞瘤、乳腺癌等。

②神经退行性疾病：由于Angiopep-2能够促进药物进入大脑，它也被探索用于治疗神经退行性疾病，这些疾病通常受到血脑屏障的限制，难以接受有效治疗。

③血脑屏障研究：Angiopep-2与转铁蛋白共修饰的脂质体研究有助于开发能够更有效穿透血脑屏障的药物递送系统，这对于多种中枢神经系统疾病的治疗具有重要意义。

Angiopep-2是一种由19个氨基酸组成的新型多肽，能够通过血脑屏障上的低密度脂蛋白受体相关蛋白（LRP）受体介导内吞进入脑组织。