药用辅料的性质很大程度上决定了制剂的性质,每一种新的药用辅料的问世,都会为制剂技术的发展带来新的机遇,每一种药用辅料都可能让制剂研发员开发出新剂型药物,所以在药物制剂研发过程中,药用辅料的信息调研是不可或缺的一环。
从药用辅料手册的第四版、第五版、第六版到第八版,到日本医药品添加物事典,到美国IID数据库,当然还有各国药典标准都是我们查找国内外药用辅料信息的宝典,毕竟全面调研药用辅料信息在一定程度上能减少各类试验的工作量,从而节省时间和成本。下面是笔者精心整理的国内外常用药用辅料信息查询网站资源,超强实用性,详细介绍其药用辅料相关的数据来源、数据特点和注意事项,便于大家高效获取目标信息,少走雷区。
①药用辅料手册
《药用辅料手册》(The Handbook of Pharmaceutical Excipients)是一本国际公认的参考书,被公认为有关药物配方中使用的辅料的最权威、最全面的信息来源之一。由美国药剂师协会和英国皇家药学会出版部门制药出版社联合出版。由来自世界各地的 120 多位药学科学家撰写,他们是辅料制造、分析或使用的专家。包含几百种完整引用的辅料专论。提供从各种国际来源系统整理的有关辅料用途和化学和物理特性的信息,包括:药典、专利、主要和次要文献、网站和制造商数据。提供有关辅料的应用、许可和安全的大量数据。全面交叉引用和索引,包括许多作为相关物质的附加辅料。提供国际供应商目录和有关商品名和市售辅料特定等级或类型的详细信息。《药用辅料手册》是制药行业配方师以及对糖果、化妆品和食品配方或生产感兴趣的人的必备资源。其中药用辅料手册重要发行的第四版、第五版、第六版、第八版在摩熵医药-药用辅料数据库中均有收载。
②FDA辅料数据库(IID数据库)
IID数据库就是大家所说的FDA辅料数据库(非活性成分搜索已批准的药品 )“Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products Search”,在评估辅料用量时一马当先,该数据库收载了药品最终剂型中除活性成分以外的任何成分,既药用辅料,于2019年7月采用了新的给药途径、剂型 和计量单位数据标准,帮助企业在开发药物产品时,了解哪些非活性成分已经被FDA批准使用,以及它们的使用条件和用量,提高药用辅料数据的一致性和准确性。
③日本医药品添加物事典
日本《医药品添加物事典》是日本药用辅料的权威性参考书籍,书中收录了1442项医药品添加物成分,其中包括50项新增加的成分,每个成分的条目都详细列出了成分名、成分编号、英名、别名、途径、最大使用量、用途、性状、收录规格、CAS号、储存方法、各国比较、商品名和经销商等信息,其中的“各国比较”一览表,方便读者快速比较EP(欧洲药典)、USP(美国药典)、NF(美国国家处方集)与日本规格之间的差异。其网页版提供了“用途别”、“成分名・别名・商品名”、“英名”三种查询方式,方便药用辅料信息的查询,也是国内评估药用辅料用量的常用网站之一。
④摩熵医药-药用辅料数据库
摩熵医药-药用辅料数据库目前收载了《药用辅料手册》(第四版-中文、第五版、第六版、第八版)pdf文件,其中包含了辅料物理性质的基本数据,如沸点、松密度和轻敲密度、压缩性、潮解性、流动性、熔点、含水量、粒度分布、流变性、比表面积和溶解度,此外很多辅料还附有扫描电镜照片。该数据库还提取了药用辅料的分子式、分子量、类别、应用、性状、储存条件、配伍禁忌、制备方法、安全性、操作注意事项、法规现状、同类物质、注释信息等。灵活的查询方式可通过输入药用辅料的名称、CAS号、UNII编号进行检索,其详情页关联中国CDE原辅包登记、美国DMF注册、欧盟CEP登记、FDA批准辅料(IID)等数据库内容,助力快速获取关联信息,当然该数据库也是国内评估药用辅料用量、药用辅料信息检索的最为常用的数据库之一。
⑤各国药典
各国药典就不用细说了,中国药典、美国药典(USP)、欧洲药典(EP)、日本药典(JP)中都包含了药用辅料的质量标准、性质、用途等信息,不同版本可能在药用辅料的种类、质量标准、用途等方面存在差异,所以在使用药用辅料手册时,需要根据实际情况选择相应的版本,并结合其他相关标准和法规进行综合考虑。
最后说一下关于我国的药用辅料药典标准,国家药典委员会已经发布了《中国药典》2025版的编制大纲已经明确了药用辅料新的目标和任务,并提出了具体的实施计划。预计到2025年,我国的药用辅料药典标准将更加全面和先进,药用辅料质量标准会更加科学合理,更加系统化、精细化。