【穿膜肽R8简介】
穿膜肽R8,也称为八聚精氨酸(Octa-arginine),是一种由八个精氨酸残基组成的细胞穿透肽(CPP)。R8具有正电荷丰富的侧链,能够有效地与细胞膜上的负电荷相互作用,从而促进物质的细胞内递送。R8的细胞穿透功能使其在药物递送系统中具有重要应用,可以用于构建胶束、脂质体和脂质纳米颗粒等药物载体,提高药物的溶解度和生物可用性。
【中文名称】穿膜肽R8;八聚精氨酸
【英文名称】Octa-arginine
【分子式】C48H98N32O9
【分子量】1267.50
【CAS号】148796-86-5
【单字母】NH2- RRRRRRRR -COOH
【三字母】 NH2- Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg -COO
【结构式】
【理化性质】
Number of residues: | 8 | ||
Molecular weight: | 1267.5 g/mol | ||
Extinction coefficient: | 0 M-1cm-1 | ||
Iso-electric point: | pH 12.94 | ||
Net charge at pH 7: | 8 | ||
Estimated solubility: | Good water solubility. |
【R8在药物递送系统中的作用】
1、提高细胞穿透性:八聚精氨酸具有强烈的正电荷,能够与带负电荷的细胞膜相互作用,从而有效地促进药物分子穿透细胞膜,提高药物的细胞内摄取效率。
2、增强药物稳定性:通过将药物包裹在脂质体中,并修饰脂质体表面以包含八聚精氨酸,可以保护药物不被体液环境中的酶降解,从而提高药物的稳定性和延长其在体内的作用时间。
3、促进靶向性:八聚精氨酸的引入可能使药物更加靶向特定的细胞或组织,因为它有助于药物在体内的积累,这对于提高治疗效果和减少副作用至关重要。
4、提高递送载体的细胞内吞效率:在基因药物递送体系中,八聚精氨酸可以提高递送载体被细胞摄取的效率,从而显著提高治疗效果。
【 R8作为生物探针或成像剂载体的优势】
1、强大的细胞穿透能力:八聚精氨酸由八个精氨酸分子组成,具有高度的正电荷特性,这使得它能够高效地与带负电荷的细胞膜相互作用,从而实现优异的细胞穿透能力。
2、高亲和力:八聚精氨酸的正电荷特性赋予了它对带负电荷分子的高亲和力,这有助于其与成像剂或探针结合,形成稳定的复合物。
3、促进分子摄取:通过在成像剂表面修饰八聚精氨酸,可以促进成像剂被细胞摄取,这对于提高成像的效率和灵敏度至关重要。
4、生物相容性:八聚精氨酸通常具有良好的生物相容性,这意味着它在生物体内的应用相对安全,减少了潜在的免疫反应或毒性问题。
5、多功能性:八聚精氨酸不仅可以作为载体,还可以作为生物过程的调控剂,例如作为蛋白酶体活性的有效抑制剂。
相关系列(楚肽生物提供):
R8
R9
R10
R11
RR-12
DSPE-PEG-R8
DSPE-PEG-R9
DSPE-PEG-R10
DSPE-PEG-R11
DSPE-PEG-R12
CRRRRRRRR/CR8
CRRRRRRRRR/CR9
CRRRRRRRRRR/CR10
CRRRRRRRRRRR/CR11
CRRRRRRRRRRRR/CR12